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La farmacología y la toxicología estudian cómo las sustancias interactúan con los organismos vivos, desde los medicamentos que salvan vidas hasta las toxinas que pueden causar daño. En este espacio exploramos los descubrimientos que revelan cómo funcionan los fármacos en nuestro cuerpo y cómo evaluamos la seguridad de nuevas moléculas antes de que lleguen al mercado.
En Gist.Science, monitoreamos constantemente bioRxiv para traer estos avances a un público más amplio. Procesamos cada nuevo preimpreso en esta categoría, ofreciendo tanto resúmenes técnicos detallados como explicaciones en lenguaje sencillo para que cualquiera pueda entender la ciencia detrás de los remedios y los riesgos.
A continuación, encontrará los últimos estudios publicados en bioRxiv dentro de este campo, listos para su lectura y análisis.
Este estudio demuestra que la suplementación con Gene III(R) L-Ergotioneína alivia eficazmente la fatiga inducida por el ejercicio en ratones al reducir el estrés oxidativo y la inflamación, al tiempo que activa la vía de señalización AMPK/PGC-1α para mejorar la función mitocondrial y la protección celular.
Este estudio revela que el nematicida tioxazafén causa erupciones cutáneas y letalidad al ser bioactivado en toxinas que interrumpen el proteasoma por parte de enzimas citocromo P450 específicas, un mecanismo que se pasó por alto en las pruebas previas a la comercialización debido a las diferencias de especie en la actividad enzimática.
Este estudio demuestra que la inhibición de la netrina-1 con NP137 no logra aliviar el dolor óseo inducido por cáncer ni reducir la destrucción ósea en tres modelos traslacionales, lo que sugiere que, si bien la netrina-1 puede estar involucrada en las etapas tempranas de la enfermedad, su inhibición no produce efectos antinociceptivos terapéuticos.
Este estudio utilizó la espectrometría de masas de adquisición independiente de datos para perfilar exhaustivamente las proteínas de transporte asociadas a la membrana en la placenta humana a través de los tres trimestres, revelando que la abundancia de los transportadores de solutos y de la proteína de unión a ATP es significativamente mayor en la gestación temprana en comparación con el término, proporcionando así información crítica sobre cómo cambia la exposición fetal a nutrientes y xenobióticos a lo largo del embarazo.
Este estudio demuestra que la ergotioneína, ya sea sola o combinada con las vitaminas K2, D3 y el L-treonato de magnesio, atenúa eficazmente el estrés oxidativo sistémico, la inflamación y los trastornos del recambio óseo en ratones ovariectomizados, preservando con éxito el área trabecular del fémur distal a pesar de no lograr restaurar por completo la microarquitectura tibial.
Utilizando un enfoque de biología directa con ensayos de polarización de fluorescencia de mezcla y lectura, los investigadores convirtieron con éxito el débil inhibidor de la proteína MACE1 del SARS-CoV-2, GS-441524, en el altamente potente e inhibidor de amplio espectro KP-S54, al tiempo que elucidaron su modo de unión mediante el análisis de la estructura de cocristal.
Este estudio evalúa nanomedicinas poliméricas modulares de buparlisib en modelos de glioblastoma 2D y 3D, demostrando que si bien la conjugación con polímeros reduce la potencia en comparación con el fármaco libre, la formulación con enlaces de disulfuro sensibles al redox retiene una actividad dependiente de la concentración y representa la estrategia más prometedora para un mayor desarrollo.
Este estudio demuestra que la exposición al ácido perfluorooctanoico (PFOA) acelera el desarrollo juvenil de *Drosophila melanogaster* y altera el metabolismo mitocondrial, lo que conduce a un aumento de la producción de calor metabólico y a una mayor sensibilidad a los estresores ambientales de manera dependiente de la dosis y del contexto.
El estudio demuestra que la 5-O-sulfamoil adenosina (5-SA) inhibe la oncoproteína NSD1 para suprimir la proliferación de células cancerosas y el crecimiento tumoral, al tiempo que aumenta simultáneamente la sensibilidad de las células cancerosas y de los tumores de xenoinjerto al 5-fluorouracilo (5-FU) mediante efectos sinérgicos.
Este estudio combina el modelado de redes computacionales y la validación experimental para demostrar que la inhibición de DYRK1A promueve la reentrada en el ciclo celular de los cardiomiocitos y la recuperación funcional del corazón tras una lesión por isquemia/reperfusión, identificando a E2F1 como un impulsor transcripcional clave de este proceso regenerativo.